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    ACS Appl. Mater. Interfaces发表我室成果Self-Regulated Carboxyphenylboronic Acid-Modified Mesoporous Silica Nanoparticles with “Touch Switch” Releasing Property for Insulin Delivery

    2018-11-02   点击:[]

    我室张振中教授研究组构建了一种具有“触控释放”特性的羧基苯硼酸修饰的介孔二氧化硅纳米粒子用于胰岛素的递送系统,该成果以Self-Regulated Carboxyphenylboronic Acid-Modified Mesoporous Silica Nanoparticles with “Touch Switch” Releasing Property for Insulin Delivery为题在ACS Appl. Mater. Interfaces杂志发表。

    葡萄糖响应型胰岛素递送系统,由于其能够使血糖维持在平稳水平而被认为是具有前景的糖尿病治疗方法。与传统的治疗方法相比,新型葡萄糖响应型胰岛素传递系统能够减少潜在毒性,提高患者的顺应性。基于此,我们设计了一种基于介孔二氧化硅(MSN),同时具有葡萄糖敏感性及自控式药物释放特性的药物释放体系。在体内,它能够实现长循环和“触控开关式”释放的目标。该系统中,首先通过酰胺化反应将羧基苯硼酸(CPBA)修饰在MSN表面,然后通过物理吸附将胰岛素(INS)载入MSN的孔道内(CPBA-MSN/INS),最后将海藻酸钠作为堵孔剂通过酰胺化反应修饰在CPBA-MSN/INS表面(SA/CPBA-MSN/INS)。研究发现,该系统的INS负载量为261mg/g。当血糖在正常水平时,SA的邻二醇与CPBA的结合位点形成可逆共价键,紧密覆盖于MSN表面,防止INS泄露。当血糖浓度高于正常水平时,共价键解离使得MSN的孔道打开,INS释放出来。体内研究发现,单次给药后,SA/CPBA-MSN/INS能够使得糖尿病大鼠的血糖维持正常水平长达12h。除此之外,持续给药SA/CPBA-MSN/INS,能够有效地缓解糖尿病大鼠的脂质代谢紊乱及器官损伤。因此,具有“开-关”自调节药物释放特征及良好的生物相容性的SA/CPBA-MSN/INS在糖尿病治疗方面具有潜在的应用前景。


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