一种用于穿透胃肠道粘液和上皮细胞屏障的口服纳米粒及其制备方法和应用

【发明人】张金洁，李建波，张振中，强弘，王帅帅，冯天歌，蔡慧杰，刘志磊

【申请日期】2020.03.12

【申请号】202010172609.2

【申请人】郑州大学

【专利号】ZL 202010172609.2

【专利类型】发明专利

【授权日期】2022.08.02

【摘要】 本发明公开了一种用于穿透胃肠道粘液和上皮细胞屏障的口服纳米粒的制备方法，包括以下步骤：（1）制备pH响应材料：通过酰腙键将聚乙二醇和硬脂酸连接，得到pH响应材料；（2）制备聚合物材料：通过酰胺键将壳寡糖和硬脂酸连接，得到聚合物材料；（3）制备纳米粒：将上述步骤（1）的pH响应材料和步骤（2）的聚合物材料混合，采用纳米共沉淀自组装法得到以聚合物材料为内核，pH响应材料为外壳的核/壳型口服纳米粒。本发明提供的制备方法得到的纳米粒，在粘液微环境时酰腙键断裂脱落聚乙二醇外壳，裸露出CSO-SA内核，实现纳米粒表面亲水性向疏水性转变、近中性向正电荷转变以及粘附性增加，继而增强其跨上皮细胞屏障的能力，提高药物的口服吸收率。