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    ACS AMI发表我室研究成果An Intelligent and Tumor-Responsive Fe2+ Donor and Fe2+-Dependent Drugs Cotransport System

    2017-10-11   点击:[]

    近日,本实验室张振中教授课题组基于青蒿素的抗肿瘤作用特点设计了一种智能型多机制肿瘤递药系统(An Intelligent and Tumor-Responsive Fe2+ Donor and Fe2+-Dependent Drugs Cotransport System),发表于SCI一区期刊ACS Applied Materials & Interfaces杂志上(2016, 8, 33484−33498)。该研究创新性的构建了一种简单且智能的Fe2+供体和Fe2+依赖性药物共转运递药系统(HA-mFe3O4/ART)。采用多功能介孔四氧化三铁 (mFe3O4)作为载体,青蒿素(ART)作为模型药物,载体表面通过腙键连接透明质酸(HA),以实现肿瘤靶向和门控释药。此外,课题组发现mFe3O4在交变磁场(AMF)作用下可同时产生热和活性氧(ROS),并将该性质用于进一步提高肿瘤的综合治疗上。结果证明,在HA-mFe3O4/ART被肿瘤细胞摄取且定位于酸性细胞器(如溶酶体)后,HA可解离,然后同步释放Fe2+ 和ART。Fe2+ 可以通过非酶促反应与ART反应生成ROS,进而杀伤肿瘤细胞。体内药效学结果表明,与ART对照组相比,HA- mFe3O4/ART的抗肿瘤效应可显著提高3.7倍。联合AMF后,抗肿瘤效应可进一步提高3.9倍。该研究为青蒿素类药物的抗肿瘤应用开发提供了一种新思路。

    HA-mFe3O4/ART合成及作用机制示意图


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