近日，实验室吴养洁院士、崔秀灵教授团队基于不对称催化从头合成手性杂环研究兴趣(Org. Chem. Front., 2023, 10, 5631-5636)，联合郑州大学蓝宇教授、河南师范大学陈豪华博士理论计算化学团队，以“Enantioselective de novo construction of 3‑oxindoles via organocatalyzed formal [3+2] annulation from simple arylamines”为题在《Nature Communications》上发表论文。郑州大学为第一单位，郑州大学王勇博士为文章第一作者，崔秀灵教授和陈豪华博士为共同通讯作者。

手性吲哚啉-3-酮是天然产物和药物活性分子中广泛存在的结构单元，发展高效构建手性吲哚啉-3-酮的合成方法具有重要研究意义。近二十年来，国内外有机化学家以吲哚衍生物为原料，与多种亲电试剂、亲核试剂和1,3偶极子反应，在不对称催化合成手性吲哚啉-3-酮方面做着持续的努力(图a-e)。然而，其不对称催化从头合成仍未被研究。基于此，本研究工作以简单的芳香胺为起始原料，手性磷酸为催化剂，经不对称催化[3+2]环化反应，在构建杂环的同时构建手性季碳，再经立体专一的1,2-酯迁移，实现手性吲哚啉-3-酮的不对称催化从头合成(图f)。

该研究得到河南省科学技术厅和平原实验室开放基金的支持。

文章下载链接：https://www.nature.com/articles/s41467-024-50400-2