2022年2月28日,药物研究所邹敏,郑立运等在国家知识产权局申报的题为“吡啶基取代的喹啉类衍生物及其制备方法和用途”发明专利获授权通知(见图)。邹敏副研究员为第一发明人,河南省医药科学研究院为第一专利权单位。
基于erlotinib 和EGFR蛋白酶的共晶结构(PDB ID:1M17),及衍生物和HER2蛋白酶的同源模型进行虚拟筛选,设计合成了系列抗肿瘤化合物。
本发明具体涉及一种吡啶基取代的喹啉类衍生物及其制备方法和用途。发明提供下式I所示的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐:
I
与现有抗肿瘤药物相比,所发明化合物对如A431,SK-BR-3和BT474等具有优异的抗肿瘤活性,可进一步深入研究并应用。
这项研究工作得到了河南省科技攻关项目及院基本科研业务费资助。